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淄博市桓臺縣富中化工有限公司 |
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新聞中心 |
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| 現(xiàn)在的位置：首頁>> 新聞中心 >> 二氯丙烷與含C=N化合物的環(huán)加成 |
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近年來，開發(fā)不對稱催化合成手性1,4一二取代四氫異喳琳衍生物的方法仍然具有挑戰(zhàn)性，2019年，在前期工作的基礎(chǔ)上進(jìn)一步報(bào)道了D-A二氯丙烷19與N, N-二烷基一3一乙烯基苯胺20的不對稱環(huán)加成反應(yīng))。以手性嚷哩琳In-SaBox為配體，Mg(OT:為Lewis酸，在溫和條件下實(shí)現(xiàn)了產(chǎn)物的立體選擇性合成，以高達(dá)99%的產(chǎn)率，>30:1的非對映選擇性和95:5的對映選擇性獲得了一系列四氫異喳琳衍生物210二氯丙烷與含C=N化合物的環(huán)加成。
報(bào)道了在Cu(OTf):催化下實(shí)現(xiàn)了二氯丙烷22與蹤23的親核開環(huán)/分子間串聯(lián)氧化胺化反應(yīng)(Scheme 9)，以高達(dá)80%的產(chǎn)率合成了四氫三嗓類化合物24。該反應(yīng)使用廉價的Cu(OTf):為催化劑，空氣為氧化劑，溫和條件下實(shí)現(xiàn)[3+3反應(yīng)，水為唯一副產(chǎn)物。相比于Tsuge課題組的二氯丙烷與睛亞胺合成四氫三嗓類化合物的策略，該方法更高效、綠色。
二氯丙烷是一類尚未開發(fā)的重要氮氧雜環(huán)化合物，其合成方法步驟繁瑣，且多用于產(chǎn)物的構(gòu)象研究和藥物活性評價。因此，S Blander課題組于2015年開發(fā)了一種InCI:催化二氯丙烷25與硝酮26的環(huán)化反應(yīng)，以較高的產(chǎn)率和優(yōu)良的選擇性合成了六元二氯丙烷衍生物270。www.yunshisz.com |
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